Artesunate

資料來源(WHO網站)
Artesunate

抗瘧藥

口服藥劑50毫克
注射用粉劑：60毫升無水Artensunate+ 5％碳酸氫鈉0.6毫升/amp

一般資訊

Artensunate是青蒿素的水溶性衍生物。它在中性溶液中不穩定，所以必須在使用前立即在5％的碳酸氫鈉溶液中製備可注射製劑以產生sodium artesunate。腸胃外給藥後，它迅速水解成活性代謝產物dihydroartemisinin。口服製劑可能在進入體循環之前完全水解。

據報導，青蒿琥酯在胃腸外給藥後16-25小時可以清除嚴重惡性瘧疾患者的發熱。

臨床資料

用途

•口服：在有hloroquine, pyrimethamine/sulfadoxine, mefloquine and quinine抗藥證據的地區，治療無併發症的惡性瘧疾。它一定要與mefloquine一起以完整治療劑量給藥。

•腸胃外：在有quinine抗藥證據的地區治療嚴重的惡性瘧疾。然後用完整療程的有效口服抗瘧藥進行根治性治療。

劑量和給藥

口服

成人和6個月以上的兒童：第一天口服5毫克/kg，第二天和第三天口服2.5毫克/kg，第三天合併mefloquine（15毫克/kg）。在少數地區，可能需要更高劑量（25 mg / kg）的mefloquine才能足夠療效。

注射給藥

注射用粉末應用5％碳酸氫鈉混合，並在等體積的生理鹽水或5％葡萄糖中稀釋。應立即通過靜脈內或肌內註射給藥。

2mg / kg的負荷劑量，接著在4小時和24小時後，給1mg / kg。此後，應每天給予1mg / kg的劑量，直到患者能夠耐受口服artesunate，最多給7天。

禁忌

懷孕的前三個月不應使用口服artesunate。

注意事項

只有在有證據顯示奎寧的抗瘧功效下降的情況下，才應使用腸外artesunate治療嚴重的惡性瘧疾。

注射用粉末難以溶解，應注意確保在注射給藥前完全溶解。